El 16 de julio del 2026, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó Lipfendra (enlicitida), el primer inhibidor de la PCSK9 oral, para el tratamiento del colesterol alto (hipercolesterolemia) y la hipercolesterolemia familiar heterocigota.
Lipfendra viene en forma de píldora y debe tomarse diariamente en dosis de 20 miligramos (mg). Funciona reduciendo los niveles en sangre del colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL), o colesterol malo.
Pero, ¿cómo se compara este nuevo tratamiento con las estatinas, algunos de los medicamentos para reducir el colesterol más utilizados, y para quién es la opción adecuada?
Para responder a estas y otras preguntas importantes, Medical News Today contactó a Rigved Tadwalkar, MD, FACC, cardiólogo consultor y director de Transformación Digital en el Pacific Heart Institute en Santa Monica, CA.
¿En qué se diferencia Lipfendra de las estatinas?
La mayoría de las personas probablemente estén familiarizadas con las estatinas, un tipo de medicamento para reducir el colesterol tomado por millones de personas en Estados Unidos.
Funcionan esencialmente indicándole al hígado que produzca menos colesterol al bloquear una enzima llamada HMG-CoA reductasa, la cual participa en la síntesis de colesterol, explicó Tadwalkar.
Por el contrario, Lipfendra bloquea la PCSK9, una proteína que hace que los receptores LDL del hígado se descompongan, detalló.
Con más de esos receptores disponibles, el hígado puede extraer más colesterol LDL del torrente sanguíneo. Ya conocemos este mecanismo gracias a los tratamientos inyectables con inhibidores de la PCSK9 como evolocumab y alirocumab. Lipfendra se dirige a la misma vía biológica, pero se administra en una píldora de toma diaria en lugar de una inyección.
– Rigved Tadwalkar, MD, FACC
¿Es Lipfendra más eficaz para reducir el colesterol LDL que las estatinas?
Puede serlo, dijo Tadwalkar, dependiendo de lo que estés comparando.
En los ensayos fundamentales, Lipfendra redujo el colesterol LDL entre un 56% y un 59% en comparación con el placebo, principalmente en pacientes que ya tomaban estatinas. Las estatinas de alta intensidad generalmente reducen el colesterol LDL en al menos un 50%, mientras que las de intensidad moderada suelen reducirlo entre un 30% y un 49%, nos indicó.
A pesar de estos alentadores resultados, el cardiólogo advirtió que Lipfendra no se probó directamente frente a una estatina, por lo que sería engañoso calificar simplemente a uno como mejor que el otro.
También señaló que: Las estatinas tienen décadas de datos sobre resultados cardiovasculares detrás de ellas. Lipfendra ha demostrado potentes efectos para reducir el LDL, mientras que su propio ensayo sobre ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares y otros resultados cardiovasculares aún está en curso.
Desde la perspectiva de Tadwalkar, la nueva píldora reductora del colesterol LDL podría aportar mayores beneficios no por sí sola, sino como una opción adicional cuando una estatina no logra bajar lo suficiente el colesterol LDL, o cuando la dosis de estatina máxima tolerada es limitada.
¿Se puede tomar Lipfendra junto con estatinas u otros tratamientos contra el colesterol?
En este sentido, Tadwalkar enfatizó que Lipfendra se puede tomar absolutamente junto con otros medicamentos reductores del colesterol cuando sea necesario. De hecho, señaló, así es como se estudió mayoritariamente [el medicamento].
La mayoría de los participantes [en los ensayos clínicos de Lipfendra] ya tomaban terapia con estatinas de intensidad moderada o alta, a veces junto con otro medicamento para el colesterol. Por lo tanto, Lipfendra podría utilizarse con una estatina, ezetimiba u otro tratamiento cuando un paciente necesite una mayor reducción del LDL. Aun así, debe usarse junto con una dieta saludable para el corazón y ejercicio regular, no como un sustituto de estos.
— Rigved Tadwalkar, MD, FACC
Sin embargo, aclaró, no esperaría que Lipfendra se combine con un inhibidor de la PCSK9 inyectable.
Dado que se dirigen a la misma vía, no hay un beneficio establecido de usarlos juntos, y los pacientes que tomaban otro inhibidor de la PCSK9 fueron excluidos del ensayo fundamental, afirmó el cardiólogo.
¿Quiénes deberían evaluar con su médico si Lipfendra es el tratamiento adecuado para ellos?
En cuanto a quiénes podrían considerar si Lipfendra es un tratamiento apropiado para ellos y debatir esa opción con su proveedor de atención médica, Tadwalkar aconsejó que el grupo más obvio son los adultos cuyo colesterol LDL se mantiene por encima de un nivel adecuado a pesar de su dosis máxima tolerada de estatina.
Esto puede significar diferentes cosas para distintas personas, aclaró: Para algunas personas, la dosis máxima tolerada es una estatina de alta intensidad. Para otras, es una dosis más baja y, para un grupo más pequeño, puede ser ninguna estatina después de una evaluación reflexiva de los síntomas previos y los intentos de tratamiento.
La conversación puede ser especialmente relevante para las personas que ya tienen enfermedad cardiovascular aterosclerótica, aquellas con un alto riesgo de desarrollarla y personas con una forma genética de colesterol alto llamada hipercolesterolemia familiar heterocigota, dijo Tadwalkar.
Lipfendra también puede ser una alternativa adecuada para quienes se beneficiarían de un inhibidor de la PCSK9 inyectable pero prefieren evitar este tratamiento más invasivo, añadió.
¿Para quiénes no está indicado Lipfendra?
Lipfendra podría ayudar a muchas personas a mantener su colesterol bajo control, pero definitivamente —al menos por ahora— no es una opción para los menores de edad, indicó Tadwalkar.
La etiqueta de la FDA no enumera contraindicaciones formales, pero Lipfendra está aprobado solo para adultos, por lo que su seguridad y eficacia no se han establecido en niños, señaló.
El embarazo también merece especial atención, enfatizó. La información de prescripción aconseja suspenderlo cuando se detecta el embarazo, a menos que se considere que el beneficio esperado supera el riesgo potencial.
También hay que mencionar el régimen muy específico que requiere este nuevo tratamiento y si esto podría dificultar o no su cumplimiento.
Tadwalkar explicó:
La rutina matutina es importante y puede hacer que el medicamento no sea adecuado para algunas personas. Debe tomarse con el estómago vacío con agua, café negro o té simple. La tableta debe tragarse entera y el paciente debe esperar al menos 30 minutos antes de comer o beber cualquier otra cosa. Eso puede sonar como un detalle menor, pero con un medicamento diario, los detalles menores pueden determinar si alguien realmente lo toma de manera constante.
Por lo tanto, agregó, para algunos pacientes, un inhibidor de la PCSK9 inyectable ya establecido, administrado típicamente una vez cada 2 semanas, puede ser una mejor opción.
A diferencia de Lipfendra, los inhibidores de la PCSK9 inyectables tienen datos comprobados de resultados cardiovasculares, junto con evidencia de imágenes que muestran la regresión de la placa coronaria y características de placa más favorables, señaló el cardiólogo.
Finalmente, destacó que las personas no deben sentirse tentadas a cambiar a un medicamento diferente solo porque sea más nuevo. Si ya estás en un nivel de LDL adecuado con un régimen bien tolerado, puede ser mejor ceñirse al enfoque conocido y comprobado, afirmó Tadwalkar.
Artículos Relacionados: